"Amlodipin": bruksanvisning, indikationer och analoger

Instruktioner för användning av "Amlodipin"

I membranen av glatta muskelceller i artärer, kardiomyocyter, sinus och atrioventrikulära noder finns det spänningsberoende långsam Ca.²⁺ Kanaler av L- och T-typ. "Amlodipin" saktar ner transporten av kalciumjoner in i cytoplasman, vilket förhindrar interaktionen av de kontraktila proteinerna aktin och myosin.

Läkemedlet tillhör undergruppen av antagonister i dihydropyridinserien, som har en vasodilaterande effekt utan att förändra myokardiell kontraktilitet och automatismen i sinusknutan. Därför anses "Amlodipin" vara en vasoselektiv representant för klassen.

De viktigaste effekterna av medicinen:

1. Antihypertensiva. Läkemedlet verkar huvudsakligen på de glatta musklerna i perifera arterioler av medel- och liten kaliber. Blockaden av kalciuminträde i cytoplasman orsakar avslappning av cellen, lumen expanderar, det totala vaskulära motståndet och efterbelastningen på hjärtmuskeln minskar.
2. Antianginal. Utvidgning av kranskärlen och förhindrande av återspasmer säkerställer tillräcklig blodtillförsel till det arbetande myokardiet. Dessutom minskar syreförbrukningen vid korrigering av efterbelastningen på vänster hjärta, muskelavslappning optimeras i diastole (fasen av blodfyllning av kranskärlen).

   Mottagning av "Amlodipin" av patienter med kranskärlssjukdom (IHD) förlänger perioden av fysisk aktivitet tills bröstsmärta och förändringar i EKG:et uppstår. Läkemedlet minskar antalet anfall och behovet av att ta Nitroglycerintabletter.

3. Förbättring av mikrocirkulationen i njurarna (reglering av reninproduktion), som ett resultat av vilket en av länkarna till arteriell hypertoni blockeras. Det renala vaskulära motståndet minskar, den glomerulära filtrationen och plasmaflödet ökar.
4. Öka cerebral cirkulation, förhindra ischemisk skada (stroke).
5. Minskad blodviskositet, hämning av trombocytaggregation, ökning av plasmans fibrinolytiska förmåga. Förbättringen av reologiska egenskaper har en positiv effekt på systemisk hemodynamik, särskilt hos patienter med en lång historia av kranskärlssjukdom.
6. Antiaterogen verkan. "Amlodipin" förhindrar införandet av lipoproteiner med låg densitet i endotelets cellmembran, vilket förhindrar skador på kärlväggen.
7. Stimulering av frisättningen av kväveoxid från det vaskulära endotelet.

För förlängda blodtryckssänkande läkemedel är huvudkriteriet för effektivitet möjligheten att "överlappa" 24-timmarsintervallet, förlängning av verkan till nästa dos av läkemedlet. Halveringstiden för "Amlodipin" överstiger 35 timmar.

Läkemedlet har den mest konsekvent höga biotillgängligheten i jämförelse med resten av klassen (65-70%). På grund av den långsamma ökningen av toppkoncentrationen i vävnaderna och den långa elimineringen tillhandahålls en stabil blodtryckskurva under hela dagen.

Indikationer: vad hjälper det och vid vilket tryck ordineras det?

Läkemedlet "Amlodipin" är optimalt för långvariga behandlingsregimer för kroniska tillstånd. Huvudgrupperna av indikationer presenteras i tabellen.

"Amlodipin" är lämplig för behandling av högt blodtryck hos gravida kvinnor, mörkhyade patienter och barn över 6 år.

Kalciumantagonister har en avslappnande effekt på livmoderns muskler, vilket måste beaktas vid förskrivning av ett läkemedel under de sista veckorna av graviditeten.

Administreringssätt och dosering: hur ska man ta?

Mottagning av "Amlodipin" beror inte på tid på dagen och kost. Den rekommenderade startdosen för mättnad är 5 mg en gång om dagen. Korrigering utförs beroende på patientens känslighet för terapi och blodtrycksindikatorer. Antagningsregimen bedöms och korrigeras efter 14 dagar från kursstart.

Koncentrationen av "Amlodipin" (aktiva metaboliska produkter) i vävnader stabiliseras efter 7 dagars systematisk användning. På grund av den mjuka ökningen av den hypotensiva effekten finns det ingen risk för reflexpulsacceleration, beroende med långtidsbehandling.

"Amlodipin" används för grundläggande monoterapi och i kombination med anti-ischemiska läkemedel av andra klasser för patienter med kranskärlssjukdom.

Samtidig behandling med flera antihypertensiva läkemedel kräver ingen revidering av dosen av "Amlodipin".

Läkemedlet används för högt blodtryck hos barn över 6 år. Rekommenderad regim: startdos - 2,5 mg / dag, med otillräcklig hypotensiv effekt - korrigering efter 28 dagar (upp till 5 mg / dag).

Patienter med njur- eller leverinsufficiens, äldre personer - en ökning av dosen av läkemedlet är tillåten med konstant övervakning av hemodynamiken.

En kraftig begränsning eller avbrytande av läkemedlet orsakar inte abstinenssymtom.

Särskilda instruktioner och symtom på överdosering

Amlodipin är ett mycket använt läkemedel, därför är det nödvändigt att använda säkra kombinationer med:

• diuretika ("hydroklortiazid")
• blockerare av adrenerga receptorer ("Metoprolol", "Bisoprolol" och andra);
• ACE-hämmare (Ramipril, Lisinopril);
• långtidsverkande nitrater ("Sustak", "Nitrosorbit").

Samtidig mottagning av "Amlodipin" och höga doser av "Simvastatin" bidrar till störningen av metabolismen av den senare. Den maximala mängden lipidsänkande läkemedel bör begränsas till 20 mg.

Den gemensamma användningen av alkohol med "Amlodipin" påverkar inte metabolismen av etanol. Internationella kliniska protokoll för behandling av kardiovaskulära patologier rekommenderar att man begränsar mängden alkohol hos patienter med högt blodtryck eller kranskärlssjukdom.

Under de första veckorna av behandlingen påverkar läkemedlet förmågan att köra fordon och arbeta med komplexa mekanismer. En minskning av reaktionens svårighetsgrad åtföljs av migrän, yrsel och illamående. I det inledande skedet av behandlingen rekommenderas att begränsa dessa typer av aktiviteter.

Vid förgiftning med "Amlodipin" finns en minskning av tonen och expansion av perifera kärl, vilket åtföljs av takykardi, yrsel, kollaps (svår arteriell hypotension).

Behandling av en överdos av "Amlodipin":

• magsköljning;
• införandet av läkemedel som drar ihop blodkärlen;
• infusion av glukoslösning med kalcium;
• konstant övervakning av parametrarna för hjärtaktivitet, centralt venöst tryck, urinproduktion;
• läkemedelskorrigering av nya störningar.

"Amlodipin" har starka kopplingar med plasmaglobuliner, så dialys är ineffektivt.

Kontraindikationer

Användningen av "Amlodipin" rekommenderas inte för sådana tillstånd:

• intolerans mot dihydropyridin eller andra komponenter;
• allvarlig arteriell hypotoni;
• chockförhållanden;
• obstruktion av utflödeskanalen i den vänstra ventrikeln (kritisk stenos av aortaklaffen);
• instabilt hemodynamiskt tillstånd i 14 dagar, hos patienter med hjärtinfarkt;
• progressiv angina pectoris;
• systolisk dysfunktion av vänster hjärta (ejektionsfraktion mindre än 40%);
• strängar av graviditet upp till 12 veckor.

Bieffekter

Biverkningar under behandlingen med "Amlodipin" är sällsynta, vars huvudsymtom anges i tabellen.

Analoger av "Amlodipin": hur man ersätter läkemedlet?

Tillverkaren av originalläkemedlet med namnet "Norvask" (läkemedelsföretaget Pfizer, USA) tillverkar läkemedlet i en dosering av 5 och 10 mg.

Generika är läkemedel med en identisk mängd aktiv ingrediens, men till en lägre kostnad. Det höga priset på det ursprungliga läkemedlet, hög efterfrågan på grund av den frekventa förskrivningen av denna grupp läkemedel är huvudorsakerna till uppkomsten på den ryska marknaden av analoger av inhemsk och importerad produktion:

• Amlodipin Ryssland;
• Agen, Tengisal Tjeckien;
• Azomex, Amlovas, Amlogen, Vasodipin Indien;
• Amlo-Sandoz Polen / Slovenien;
• Amlodipin-Pfizer Tyskland;
• Amlokard-Sanovel, Norvadin Turkiet;
• Amlokor Bulgarien;
• Amlodipin-Zentiva Israel;
• Normodipin, Emlodine Ungern;
• Tenox Slovenien.

Ersättningar för ett läkemedel är läkemedel med liknande farmakodynamisk effekt och en lista över indikationer på grund av påverkan av en annan aktiv ingrediens. De viktigaste ersättningarna för "Amlodipin" är representanter för kalciumkanalblockerare i andra klasser:

• "Nifedipin" ("Corinfar", "Kordipin", "Osmo-Adalat");
• Lekardipin (Lerkamen);
• Felohexal Tyskland;
• Nitresal Tjeckien;
• "Nimodipin".

Den farmaceutiska marknaden erbjuder kombinerade preparat av "Amlodipin" med andra antihypertensiva läkemedel. Det är strängt förbjudet att ta en ersättning utan att konsultera en läkare. Olika aktiva substanser skiljer sig åt i spektrum och svårighetsgrad av effekterna, kompatibilitet med de mediciner som tas.

Slutsatser

En engångsanvändning av "Amlodipin" av patienter med arteriell hypertoni ger en stabil minskning av trycket i 24 timmar. På grund av den jämna ökningen av den farmakologiska effekten finns inga symtom på akut hypotoni.

Pleiotropisk (flerriktad) verkan "Amlodipin" kontrollerar förloppet av sjukdomar som ofta åtföljer hypertoni - diabetes mellitus, metabolt syndrom, åderförkalkning, obstruktiv lungsjukdom och gikt.

Innan du använder "Amlodipin" är det nödvändigt att konsultera en läkare och noggrant studera instruktionerna.