Kompletta instruktioner för "Aspekard" och dess analoger

Instruktioner för användning av läkemedlet

Den aktiva substansen i "Aspekard" - ASA - tillhör klassen icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID) med antitrombotiska egenskaper. Den blodförtunnande effekten beror på effekten på blodplättarnas vidhäftningsförmåga ("klibbar" till kärlväggen) och aggregation (klibbar ihop).

Funktioner för utbyte av läkemedel i kroppen:

• biotillgänglighet (mängden av läkemedlet som levereras till känsliga strukturer) - 40-50%;
• plasmahalveringstid - 20 minuter;
• den aktiva substansen börjar verka några minuter efter absorption i matsmältningskanalen;
• den maximala effekten bestäms i portalsystemet (kärl som transporterar blod från tarmväggen till levern).

"Aspeckard" orsakar irreversibel dysfunktion av trombocyten (under hela "blodplättens" livslängd).

Indikationer

"Aspecard" används för att minska risken för kardiovaskulära "katastrofer" (stroke, hjärtinfarkt) i:

• akut koronarsyndrom (ACS);
• rehabilitering av postinfarktpatienter;
• övergående cerebrala blodflödesstörningar (TIA) och stroke;
• angina pectoris: instabil, spänning;
• typ II diabetes mellitus;
• metabolt syndrom;
• fetma;
• hyperlipidemi, ateroskleros;
• hypertoni;
• hos äldre patienter.

Indikationer för användning av "Aspekard" för profylaktiska ändamål:

• postoperativ tromboembolism (med vaskulära ingrepp: transluminal angioplastik, endarterektomi, bypasstransplantation av kranskärlen);
• venös trombos och BODY (lungemboli) hos patienter med påtvingad långvarig immobilisering (immobilisering efter trauma, bukkirurgi, förlamning);
• förebyggande av upprepade ocklusioner (förträngning av lumen) av cerebrala kärl.

Verkningsmekanism och sammansättning

1 tablett "Aspekard" innehåller 100 mg ASA. Det finns ingen remsa på ytan av preparatet, så det kan inte halveras eller tuggas.

ASA genom acetylering blockerar aktiviteten av cyklooxygenaser (COX) i blodplättar. De farmakologiska effekterna av interaktionen presenteras i tabellen.

Disaggregationsverkan av "Aspekard" är baserad på hämning av COX-1 trombocytmembran och tromboxanaktiveringsmekanism.

Ytterligare hjärtskyddande effekter beror på ASAs förmåga att stimulera bildandet av pro-resolution mediatorer - substanser som:

• eliminera tecken på aseptisk inflammation;
• främja vävnadsregenerering (återställning);
• påverka utbytet av NO-syntetas av det vaskulära endotelet med efterföljande frisättning av kväveoxid - en molekyl som expanderar lumen i artärerna.

Acetylering av COX-2 förändrar molekylens struktur och omvandlar den till lipoxygenas. Efter enzymatisk transformation bildas "aspirin-inducerat" lipoxin, som har antiinflammatoriska egenskaper och förstärker den omvända transporten av kolesterol.

Att öka dosen av "Aspekard" påverkar inte trombocythämmande egenskaper, men ökar risken för biverkningar.

Administreringssätt och dosering

Koncentrationen av den aktiva substansen i "Aspekard" beräknas för en engångsdos.

Rekommendationer för användning:

• pillret dricks 30 minuter - en timme före måltid;
• drick mycket vätska (för att minska risken för gastrointestinala biverkningar);
• använda drogen på kvällen.

Det senare förklaras av de cirkadiska rytmerna för trombocytaggregation (aktivitetstoppen faller efter 22 timmar).

Standarddosen för att förebygga kardiovaskulära olyckor är 100-200 mg / dag i 1 månad med en ytterligare revidering av dosen av läkemedlet och förekomsten av indikationer för fortsatt behandling med ASA. Alternativt schema: 300 mg "Aspecard" en gång var 48:e timme.

American Heart Associations riktlinjer för ACS och instabil angina:

• starta ASA-behandling med en dos på 150-325 mg så tidigt som möjligt;
• övergång till underhållsbehandling med 75-150 mg/dag.

Ett sådant system minskar kardiovaskulär dödlighet med 23 % från upprepad hjärtinfarkt och med 50-70 % från dödliga rytmrubbningar i den akuta fasen.

För att förebygga återkommande stroke rekommenderas det att påbörja behandling med "Aspekard" 24-48 timmar efter symtomdebut. Om patienten är planerad att genomgå trombolytisk behandling, bör användningen av ASA skjutas upp i 24 timmar.

Kontraindikationer och symtom på överdosering

Utnämningen av "Aspeckard" är kontraindicerad i fall av:

• överkänslighet mot ASA och andra salicylater;
• aspirin bronkial astma;
• patienter med astmaanfall efter att ha använt andra NSAIDs i historien;
• akuta sår i matsmältningskanalen (inklusive Crohns sjukdom, kolit);
• hemorragisk diates;
• njursvikt i slutstadiet;
• allvarlig leverdysfunktion;
• hög grad av cirkulationssvikt;
• samtidig administrering med "metotrexat" i en dos på mer än 15 mg / vecka (kombinationen ökar hematologisk toxicitet);

Det rekommenderas inte att ta "Aspecard" under I och III trimestern av graviditeten. Upp till 12 veckor ökar användningen av höga doser av ASA (mer än 100 mg / dag) sannolikheten för godtycklig abort och födseln av ett barn med utvecklingsavvikelser:

• gastroschisis - ofullständig tarmrotation i embryonalperioden med icke-stängning av den främre bukväggen;
• "Gomspalten" — den hårda gomspalten;
• ryggmärgsbråck;
• hjärtfel;
• diafragmabråck;
• hypospadi hos pojkar.

Under tredje trimestern framkallar acetylsalicylsyra för tidig stängning av ductus arteriosus med utveckling av hjärt-lungsvikt, njurskador hos fostret, svaghet i förlossningen, postpartumblödning, bildandet av cefalohematom hos den nyfödda. Användningen av låga doser av ASA ska avbrytas 4 veckor före förlossningen.

Långvarig användning av höga doser av ASA åtföljs av risken för kronisk salicylatförgiftning. Symtom på överdosering av läkemedel:

• svindel (yrsel);
• buller, ringningar, surrande i öronen;
• dyspepsi (matsmältningsbesvär);
• migrän;
• ökad svettning;
• kränkning av medvetande;
• syra-bas obalans (förskjutning mot den sura sidan);
• hyperventilation, lungödem;
• ökad blödning;
• njurdysfunktion.

Salicilismterapi inkluderar magsköljning, sorbenter, forcerad diures och korrigering av syra-bastillståndet.

Behandling av hemorragiska komplikationer från mag-tarmkanalen utförs på ett kirurgiskt sjukhus.

Speciella instruktioner

Aspecard ordineras med försiktighet till patienter med:

• allergier mot smärtstillande medel, antiinflammatoriska, antireumatiska läkemedel;
• historia av ulcerösa lesioner i matsmältningskanalen;
• med samtidig behandling med direkta antikoagulantia ("Heparin", "Fraxiparin");
• cirkulationsstörningar: patologi hos njurkärlen, kongestiv hjärtsvikt, massiva kirurgiska ingrepp, blodförlust;
• brist på enzymer glukos-6-fosfatdehydrogenas (hög sannolikhet för hemolys);
• leversvikt.

Den kombinerade användningen av ASA med ibuprofen förstärker den antitrombotiska effekten.

Hos patienter med gikt orsakar Aspecard en exacerbation av processen på grund av en försening i utsöndringen av urinsyra.

Användningen av ASA under feber hos barn med akuta luftvägsvirusinfektioner provocerar utvecklingen av Rays syndrom (allvarlig leverskada).

Långvarig användning av läkemedel som innehåller ASA ökar risken för gastropati. Därför rekommenderas parallellt intag av H2-blockerare eller PPI ("Ranitidin", "Omeprazol"). Nyligen genomförda studier har visat att kombinerad användning av ASA och nitrater minskar risken för skador på magslemhinnan på samma sätt som H2-blockerare.

Det enteriska membranet skyddar mot den ulcerogena effekten av ASA, som förhindrar syran från att verka på magen. I sådana former försenas starten av läkemedelsfrisättningen med 2 timmar, vilket inte är lämpligt för att ge hjälp i nödsituationer.

Analoger och substitut

Det ursprungliga "Aspecard" saknas tillfälligt på den ryska marknaden. Läkemedlet tillverkas på begäran av Stirolbiopharm Baltikum LLC på fabriker i olika länder.

Det finns importerade analoger av läkemedlet på marknaden - läkemedel med identisk sammansättning och indikationer för tillträde:

• Akard (Polen);
• Anopyrin (Slovakien);
• Aspirin Cardio (Tyskland, Schweiz);
• Godasal (Tyskland);
• Reocard (USA);
• Trombopol (Polen);
• Ecorin (Indien).

Det billigaste substitutet för Aspecard är acetylsalicylsyra. För att förebygga kardiovaskulära komplikationer har enteriska former av tablettbeläggning utvecklats. Huvudmålet är att minimera den negativa effekten av ASA på magsäckens inre slemhinna. "Acetylsalicylsyra" - en produkt utan den nödvändiga skyddande "kapseln".

I avsaknad av effekt, intolerans - på apoteket kan du köpa substitut för läkemedlet "Aspecard" (läkemedel med en annan sammansättning, men en liknande effekt):

1. "Cardiomagnil" (Österrike). Magnesiumhydroxid i kompositionen ger ytterligare skydd till magslemhinnan.
2. Clopidogrel, Agrel, Clodia, Lopirel, Plavix. Den aktiva substansen blockerar ADP-receptorer för trombocyter, vilket ger en effekt som liknar Aspecard.
3. Dipyridamol, curantil. Läkemedlen blockerar trombocytfosfodiesteras.

Det finns kombinationer av ASA med indirekta antikoagulantia: Clopidogrel (Aspigrel, Coplavix) eller Dipyridamol (Agrenox). Dessa läkemedel är dyra och är indicerade för användning i den akuta perioden av TIA eller efter ischemisk stroke.

Slutsatser

I internationella kardiologiska rekommendationer är låga doser av ASA huvudmetoden för att förebygga komplikationer. Aspecard är en svag hämmare av trombocytaggregation som ger ett bestående terapeutiskt resultat.

Många kliniska studier bekräftar den höga effektiviteten av acetylsalicylsyra i standardregimer för förebyggande och behandling av aterotrombotiska händelser. Bruksanvisning "Aspecard" 100 mg innehåller omfattande information som krävs av patienten.